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Phosphorylases inhibitor

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By Targets:	Adenosine Kinase (1) Antibiotic (3) Apoptosis (3) Autophagy (1) Bacterial (2) CaMK (1) DNA/RNA Synthesis (2) Endogenous Metabolite (2) Fungal (1) HIV (2) Influenza Virus (1) Methionine Adenosyltransferase (MAT) (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (10) Orthopoxvirus (1) Phosphatase (2) PKA (4) PKC (4) Thymidylate Synthase (2) Trk Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (19) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Infection (7) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (7)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-B0307

Idoxuridine 3 篇文献验证 5-Iodo-2′-deoxyuridine; 5-IUdR; IdUrd	Phosphatase Orthopoxvirus	Infection Cancer
碘苷 Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物，可竞争性抑制磷酸化酶 (*phosphorylases)。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase)，影响病毒的复制，从而抑制病毒活性，特别是眼部病毒性感染，包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC₅₀* 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。

HY-A0063A

Tipiracil 5 篇文献验证	Thymidylate Synthase Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
替吡嘧啶 Tipiracil 是一种胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂。

HY-19396

Ingliforib CP 368296; GPi 296	Others	Cardiovascular Disease
Ingliforib (CP 368296) 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂，对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC₅₀ 值分别为 52，352 和 150 nM，具有心脏保护的作用。

HY-B0307A

Idoxuridine hydrate 5-Iodo-2′-deoxyuridine hydrate; 5-IUdR hydrate; IdUrd hydrate	Phosphatase	Infection
Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) hydrate 是一种碘化的胸苷类似物，可竞争性抑制磷酸化酶 (*phosphorylases)。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase)，影响病毒的复制，从而抑制病毒活性，特别是眼部病毒性感染，包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC₅₀* 值为 4.3 μM。

HY-128029

Glycogen phosphorylase-IN-1	Others	Metabolic Disease
Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa) ，可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成，IC₅₀ 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病。

HY-A0063

Tipiracil hydrochloride 5 篇文献验证	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
盐酸替吡嘧啶 Tipiracil hydrochloride 是一种胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂，用于癌症研究。

HY-100320

AVE5688	Others	Metabolic Disease
AVE5688 是糖原磷酸化酶 (glycogen phosphorylase (GP)) 抑制剂，抑制兔肌肉糖原磷酸化酶 rmGPb 和 rmGPa 的活性，IC₅₀ 值分别为 430 nM 和 915 nM，K_d 值分别为 170 nM 和 530 nM；AVE5688 可用于二型糖尿病的研究。

HY-101496

MT-DADMe-ImmA 2 篇文献验证 MTDIA; Methylthio-DADMe-Immucillin A	Others	Cancer
MT-DADMe-ImmA是人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP)，K_i值为90 pM。

HY-108615

CP-316819 GPi 819	Others	Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂，具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC₅₀ 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累，但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。

HY-W008638

2'-Deoxyinosine 1 篇文献验证	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease Cancer
2'-脱氧肌苷 2’-deoxyadenosine 能够抑制人癌细胞株的生长，并发现其与嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 缺乏有关。

HY-19480

Ulodesine BCX4208	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Ulodesine 是一种嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂。Ulodesine 抑制 PNP，IC₅₀ 值为 2.293 nM/L。Ulodesine 可用于高尿酸血症的研究。

HY-15424

5-Iodotubercidin 5 篇以上引用文献 NSC 113939; 5-ITu	Adenosine Kinase	Cancer
5-碘代杀结核菌素 5-Iodotubercidin (NSC 113939)，一种 ATP 类似物，是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶，在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。

HY-147969

Antiangiogenic agent 2	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
Antiangiogenic agent 2 (compound 3b) 是一种有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 39.71 μM。Antiangiogenic agent 2 具有抗血管生成活性。

HY-118047

CI 972 anhydrous	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Inflammation/Immunology
CI 972 anhydrous 是一会有效的，具有口服活性的，竞争性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) (K_i=0.83 μM) 抑制剂，正在开发作为 T 细胞选择性免疫抑制剂。

HY-13525

CP-91149 2 篇文献验证	Others	Metabolic Disease Cancer
CP-91149 是 GP (糖原磷酸化酶) 的抑制剂。CP-91149 促进糖原的重新合成，但不导致糖原的过度积累。CP-91149 有用于2型糖尿病研究的潜能。

HY-W010854

2'-Deoxyadenosine 5'-di-phos-phate disodium dADP disodium	DNA/RNA Synthesis	Others
2'-脱氧腺苷 5'-二磷酸钠盐 2'-Deoxyadenosine 5'-di-phos-phate disodium (dADP disodium) 是细菌多聚腺苷酸聚合酶 (poly(A) polymerase) 的抑制剂，可用于与大肠杆菌的多核苷酸磷酸化酶等酶合成脱氧腺苷寡核苷酸。

HY-106406

Benzylacyclouridine BAU; 5-Benzylacyclouridine	Others	Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂，尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。

HY-15141

Staurosporine 最多引用文献 89 篇文献验证 Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282	PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic	Infection Cancer
星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC₅₀ 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

HY-111926

N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt	Others	Metabolic Disease
N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 是糖原磷酸化酶 b 的激活剂，K_a 值为22 µM。N6-Methyladenosine 5'-monophosphate disodium salt 也是腺苷酸激酶II 的抑制剂。

HY-102071

KIN59 5'-O-Tritylinosine; 5'-O-Trityl-inosine	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cancer
KIN59 (5'-O-Tritylinosine) 是一种有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase) 变构抑制剂。KIN59 抑制 FGF2 刺激的细胞生长。KIN59 抑制 FGF2 (10 ng/mL) 刺激的细胞中 p-FGFR1、P-Akt 的表达。KIN59 具有抗肿瘤活性。

HY-100126

Tubercidin 4 篇文献验证 7-Deazaadenosine	Bacterial DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Antibiotic	Infection
结核菌素 Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素，抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC₅₀ 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNA 或 RNA 抑制聚合酶，从而抑制 DNA 复制，RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂，并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。

HY-16209

Forodesine hydrochloride 10 篇以上引用文献 BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride	Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis	Cancer
呋咯地辛盐酸盐 Forodesine hydrochloride (BCX-1777 hydrochloride) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC₅₀ 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-16210

Forodesine 10 篇以上引用文献 BCX-1777; Immucillin-H	Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis	Cancer
呋咯地辛 Forodesine (BCX-1777) 是一种高效的口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC₅₀ 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-108614

GPi688	Others	Metabolic Disease
GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂，对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC₅₀ 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。

HY-106934

Peldesine BCX 34	Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Peldesine (BCX 34) 是一种有效的，竞争性，可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC₅₀ 分别为 36 nM，5 nM 和 32 nM。Peldesine 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂，IC₅₀ 为 800 nM。Peldesine 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤，牛皮癣和 HIV 感染的研究。

HY-106934A

Peldesine dihydrochloride BCX 34 dihydrochloride	Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV	Infection Inflammation/Immunology Cancer
Peldesine (BCX 34) dihydrochloride 是一种有效的，竞争性，可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂，对人，大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC₅₀ 分别为 36 nM，5 nM 和 32 nM。Peldesine dihydrochloride 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂，IC₅₀ 为 800 nM。Peldesine dihydrochloride 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤，牛皮癣和 HIV 感染的研究。

HY-P1597

Malantide	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-N6732

K-252a 10 篇以上引用文献 SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370	PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Antibiotic	Infection Inflammation/Immunology
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC₅₀ 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC₅₀ 为 3 nM。

HY-155148

MAT2A-IN-11	Methionine Adenosyltransferase (MAT)	Cancer
MAT2A Allosteric inhibitor 1 (compound 5) 是蛋氨酸腺苷转移酶 (Methionine Adenosyltransferase (MAT)) 的 MAT2A 选择性抑制剂，IC₅₀ 为 6.8 nM。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-16478

Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture 1 篇文献验证 TAS-102; FTD/TPI	Nucleoside Antimetabolite/Analog Thymidylate Synthase	Cancer
盐酸曲氟尿苷 Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name

HY-L044

核苷类化合物库	491 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的，经过一定化学修饰的物质，可以模拟机体内核苷及核苷酸，参与 DNA 或 RNA 合成，但由于无法发挥正常功能，因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外，核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶，抑制酶活性，如人类和病毒聚合酶（DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶）、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。 MCE 提供了 491 种核苷酸化合物，包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选，是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。

核苷类化合物库

491 compounds

核苷及核苷酸类似物是人工合成的，经过一定化学修饰的物质，可以模拟机体内核苷及核苷酸，参与 DNA 或 RNA 合成，但由于无法发挥正常功能，因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外，核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶，抑制酶活性，如人类和病毒聚合酶（DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶）、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。

MCE 提供了 491 种核苷酸化合物，包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选，是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。

2'-Deoxyadenosine 5'-di-phos-phate disodium dADP disodium	Gene Sequencing and Synthesis
2'-脱氧腺苷 5'-二磷酸钠盐 2'-Deoxyadenosine 5'-di-phos-phate disodium (dADP disodium) 是细菌多聚腺苷酸聚合酶 (poly(A) polymerase) 的抑制剂，可用于与大肠杆菌的多核苷酸磷酸化酶等酶合成脱氧腺苷寡核苷酸。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1597

Malantide	PKA PKC	Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

HY-P1597A

Malantide TFA	PKA PKC	Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，K_m 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，K_m 为 16 μM。

2'-Deoxyinosine 1 篇文献验证	Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite
2'-脱氧肌苷 2’-deoxyadenosine 能够抑制人癌细胞株的生长，并发现其与嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 缺乏有关。

Ulodesine BCX4208	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite
Ulodesine 是一种嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂。Ulodesine 抑制 PNP，IC₅₀ 值为 2.293 nM/L。Ulodesine 可用于高尿酸血症的研究。

Staurosporine 最多引用文献 89 篇文献验证 Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282	Infection Alkaloids Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Marine natural products Disease Research Fields Marine microorganism Indole Alkaloids	PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic
星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC₅₀ 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

Tubercidin 4 篇文献验证 7-Deazaadenosine	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Antiviral Antibacterial Disease Research Disease Research Fields Other Antibiotics	Bacterial DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Antibiotic
结核菌素 Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素，抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC₅₀ 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNA 或 RNA 抑制聚合酶，从而抑制 DNA 复制，RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂，并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。

K-252a 10 篇以上引用文献 SF2370; Antibiotic K 252a; Antibiotic SF 2370	Alkaloids Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Inflammation/Immunology Disease Research Fields Indole Alkaloids	PKC PKA CaMK Trk Receptor Autophagy Antibiotic
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC₅₀ 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC₅₀ 为 3 nM。

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